研究提示消旋棉酚对黑色素瘤细胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等，IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L，对细胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚无生物活性，消旋棉酚的细胞杀伤作用可能在左旋的异构体部分，左旋棉酚效果好，毒副反应小。棉酚制剂主要有3种：精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后仅部分被肾和小肠上皮吸收。吸收后大部分于胆汁分泌，其主要代谢场所是肝脏。

很久性无精子症，棉酚可致生精上皮萎缩，然而个体间的差异很大，有些人用后生精上皮的形态不发生明显的变化；有少数人却可发生明显萎缩，部分损害时仍有可能恢复生育力，但若全部受损则不能恢复，而造成很久性不育，事先不能预测其发生；一旦发生后，又无有效的治疗方法，故预防其发生非常重要，方法利用乙醚超声萃取法提取棉花根皮中的棉酚，洗涤、浓缩得到棉酚粗产品；研究了各种实验条件对棉酚产率的影响，采用分光光度法测定该成分含量，作为评价指标。

超微结构研究表明，棉酚引起线粒体肿胀，嵴断裂、固缩、严重空泡化及溃破等，线粒体是细胞呼吸、能量供应和氧化、磷酸化的重要细胞器，线粒体损伤导致细胞死亡，此外还有一些棉酚的抗肿瘤机制，如某些对烷化剂耐药的肿瘤细胞系，其机制是因为增加了谷胱甘肽S-转移酶活性，从而加速药物灭活，抑制谷胱甘肽氧化还原系统的某些酶可影响细胞对烷化剂的敏感性，棉酚对谷胱甘肽转移酶及其pi同功酶表现强有力的抑制，与烷化剂合用，可增加其抗癌功能。